1、基本信息汇总
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英文名
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palbociclib
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CAS 登记号
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571190-30-2
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商品名
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IBRANCE®
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通用名
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palbociclib
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分子式
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C24H29N7O2
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分子量
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447.54
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结构式
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生产厂家
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Pfizer inc
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剂型及规格
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胶囊剂；75mg、100mg、125mg
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批准机构
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FDA
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获批时间
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2015.2.03
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NME
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是
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优先审批
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否
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孤儿药
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否
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2、适应症及用法用量
在研适应症：非霍奇金淋巴癌、骨髓癌、胰腺癌
获批适应症：联合来曲唑治疗晚期雌激素受体（ER）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性乳腺癌。
用法用量：推荐剂量为125mg每日口服一次，连续服用21天，停药7天，总共28天一周期。IBRANCE®应与食物共同服用，并联合来曲唑2.5mg使用，每日一次。
黑框警告：无
3、作用机制
Palbociclib是一种CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖，Palbociclib主要通过抑制CDK4/6活性来阻止细胞由G1期到S期进而抑制DNA的合成。
4、药物间相互作用
避免与强CYP3A 抑制剂同服。如果患者必须服用强CYP3A抑制剂，降低IBRANCE剂量至75mg/天。如果停止服用强CYP3A抑制剂，再增加IBRANCE剂量 (在强CYP3A抑制剂3-5个半衰期之后)至开始服用强CYP3A抑制剂之前采用的剂量水平。葡萄柚或葡萄柚汁可能会增加血浆中IBRANCE浓度，应该避免服用葡萄柚或葡萄柚汁。
5、非临床毒理
Palbociclib的致癌性研究尚未进行，Palbociclib在体外细菌回复突变（艾姆斯）测定和体外人淋巴细胞染色体畸变试验不存在诱变因素，Palbociclib对雌性老鼠的生育能力和交配无影响，对雄性老鼠的研究尚未进行。